Фенилпирацетам Phenylpiracetam Нет в наличии

Фенилпирацетам (фенотропил, карфедон) является производным пирацетама, обладающим психостимулирующими, противотревожными и противосудорожными свойствами с сохранением истинно-ноотропных и нейропротективных свойств самого пирацетама.

грамовка
цена
нет в наличии
Информация:
Почему Фенилпирацетам снят с производства?

Справка о Фенилпирацетаме
Материал, размещенный в данном разделе, несёт информационных характер и не может быть предназначен для диагностики или лечения каких-либо заболеваний, предписания лекарств и методов лечения!

Основные сведения

Фенилпирацетам (фенотропил, карфедон) является производным пирацетама, обладающим психостимулирующими, противотревожными и противосудорожными свойствами с сохранением истинно-ноотропных и нейропротективных свойств самого пирацетама. Добавление фенильного кольца в структуру пирацетама повысило способность проникать фенилпирацетама в мозг. Психостимулирующие свойства фенилпирацетама в основном проявляются в идеаторной (мыслительной) сфере, а так же в повышение концентрации внимания.

Принцип действия фенилпирацетама

Фенилпирацетам замедляет обратный захват дофамина и норадреналина, за счет чего увеличвается содержание дофамина и норадреналина в мозге, с чем и связано большинство психостимулирующих свойств фенилпирацетама. Дофамин активирует лобные доли, стимулируя мышление, внимание и память, так же фенилпирацетам напрямую активирует никотиновые ацетилхолиновые рецепторы, что так же положительно влияет на концентрацию внимания, память и мышление. Особенностью фенилпирацетама является одновременное повышение дофамина и норадреналина вместе с активацией никотиновых рецепторов, что вместе помогает запоминать нужную информацию с первого раза, а так же помогает повышать работоспособность. Помимо этого фенилпирацетам хорошо подходит людям, с дефицитом внимания, за счет активации дофаминовой передачи и лобных долей как следствия этого. Фенилпирацетам является уникальным препаратом с психостимулирующими противотревожными и ноотропными свойствами, который способен понижать артериальное давление и не влиять на частоту сердечных сокращений.

Фенилпирацетам подходит

  • Людям, испытывающим проблемы с концентрацией внимания.
  • Людям, в период особо интенсивных психо-эмоциональных и интеллектуальных нагрузок.
  • Людям, которым необходимо усвоить большое количество материала в короткие сроки.
  • Людям, желающим повысить свою работоспособность.

Фенилпирацетам : основная информация

Фенилпирацетам (фенотропил) представляет собой ноотропное средство семейства рацетама и, как свидетельствует его название, фенил-производную пирацетама. Фенотропил, как сообщается, обладает более сильным нейропротективным действием, чем пирацетам, но также обладает психостимулирующими свойствами и повышает физическую работоспособность. Существует небольшое число исследований, свидетельствующих, что фенотропил эффективен, подобно другим препаратам рацетама, в снижении скорости и облегчении симптомов снижения когнитивных способностей. Многие из этих исследований фенотропила продолжались свыше одного месяца, и наблюдаемое полезное действие может распространяться скорее всего лишь на органические причины снижения когнитивных способностей (деменция и мозговой инсульт), а не на травматическое повреждение мозга. Имеется единственное исследование на крысах, выявившее повышение когнитивных способностей у здоровых молодых крыс, и данное исследование отметило полезное действие исключительно R-изомера (рацемическая смесь, которая широко реализуется, не превосходит контроль). В то время как способствующие повышению когнитивных способностей свойства фенотропила у молодых субъектов не могут быть исключены, они, возможно, отличаются от психостимулирующих свойств (которые наблюдается за счет указанной рацемической смеси и R-изомера).

На заметку! Фенотропил запрещен Всемирным антидопинговым агентством (Олимпийские игры) в связи с его психостимулирующими свойствами и холодоустойчивостью.

Разновидность:

  • Рацетама
  • Ноотропного средства

Источники

Фенилпирацетам (структурное название (RS)-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид, торговое название либо Фенотропил, либо Карфедон) представляет собой производную пирацетама, имеющую дополнительную фенольную группу в позиции 4 2-оксопирролидинового кольца. Сообщается (производителем), что он быстро и достаточно хорошо абсорбируется в связи с повышенной липофильностью и оказывает более сильное антиамнестическое, нейропротективное и стимулирующее действие, чем пирацетам, также сообщалось о повышении физической работоспособности и холодоустойчивости, за счет чего фенотропил внесен в перечень запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства (WADA, приведен как 4-фенилпирацетам или карфедон в качестве неспецифического стимулятора). Фенотропил представляет собой производную пирацетама, которая рекламируется как более эффективная в отношении антиамнестического действия, а также обладает психостимулирующими свойствами.


Структура

Фенотропил представляет собой структуру пирацетама с дополнительной фенольной группой, прикрепленной к ядру пирролидинона, несмотря на пространственное расположение, отличающееся от замещенных фенольных групп анирацетама или нефирацетама. В связи с хиральным центром в четвертой позиции пирролидинонового кольца, он может быть представлен как S или R изомер; клинически применяемая форма представлена рацемической смесью.Фенилпирацетам, как подразумевает название, представляет собой пирацетам с присоединенной фенольной группой.


Фармакология

Сыворотка

Инъекции 100 мг/кг фенотропила у грызунов демонстрируют период полувыведения в 2,5-3 часа. Через 30 минут после инъекции 25 мг/кг фенотропил может быть обнаружен в головном мозге в количестве 67-73 мкг/г, в более позднем тестировании, использовавшем 100 мг/кг, было отмечено, что приблизительно 1% введенного фенотропила достиг головного мозга. На сегодняшний день не было проведено исследований фармакокинетики в отношении перорального приема, но фенотропил способен преодолевать гематоэнцефалический барьер.


Неврология

Когнитивная функция

Имеется серия исследований фенотропила (приводятся непосредственно в этом обзоре, четыре из семи могут быть размещены в сети Интернет), демонстрирующих улучшение когнитивной функции у людей со снижением когнитивных способностей вследствие органических причин, при этом одно исследование отмечает незначительное улучшение когнитивной функции у страдающих эпилепсией субъектов (молодых), неудачные результаты наблюдались в исследовании травматического повреждения мозга у молодых. Данные исследования использовали дозировки в диапазоне от 200 мг (100 мг два раза в день) до 600 мг (200 мг три раза в день), все проводились на протяжении одного месяца. Симптомы, связанные со снижением когнитивных способностей, такие как тревога и депрессия, также были снижены согласно данным открытых исследований, хотя исследование, оценивавшее астению (слабость; одна из основных причин назначения фенотропила), не обнаружило значительного действия по сравнению с контролем (легкая черепная травма). Одно исследование, не включенное в вышеупомянутый обзор,отметило улучшения в отношении функции (физической и когнитивной) у людей, страдающих от апоплексических ударов, когда фенотропил принимался в дозе 400 мг ежедневно в течение года. Сравнительно большое количество исследований проводилось в России (большая часть которых не доступна в сети Интернет на Западе), и они поддерживают применение фенотропила в целях ослабления или лечения вызванного органическими причинами снижения когнитивных способностей. На сегодняшний день отсутствуют исследования на молодых субъектах, использовавшие фенотропил для повышения когнитивных способностей, при этом полезное действие, наблюдаемое в отношении вызванного органическими причинами снижения когнитивных способностей, может не распространяться на физическую травму (подобно ноопепту, который оказывает полезное действие). Только одно исследование было проведено на здоровых крысах, при этом R-изомер (не рацемическая смесь) фенотропила в количестве 1 мг/кг и 10 мг/кг улучшал задержку ретенции в тесте пассивного избегания на 195% и 185% соответственно. R-изомер может обладать повышающими когнитивные способности свойствами.

Депрессия

Депрессивные симптомы в тесте принудительного плавания у крыс были значительно снижены за счет 50-100 мг/кг фенотропила, при этом R-изомер был более активен, чем S-изомер. Что касается других исследований, симптомы депрессии у людей со снижением когнитивных способностей были ослаблены в открытом исследовании за счет приема 200 мг фенотропила ежедневно (100 мг два раза в день). Хотя это недостаточно изучено, фенотропил обладает антидепрессивным действием, которое наблюдается за счет рацемической смеси, но более сильное за счет R-изомера в частности.

Психостимулирование

У крыс, которым был введен фенотропил, 10-50 мг/кг повышают двигательную активность (дальность и скорость), что большей частью связано с R-изомером, без явной дозозависимости. Доза в 50 мг/кг действует на протяжении около четырех часов при использовании R-изомера, при этом рацемическая смесь действует в течение двух часов. Одно исследование отметило нарушения сна в качестве побочных эффектов фенотропила (Сазонов и др., 2006 г.; не размещено в сети Интернет, но приводится в данном обзоре) в отношении психостимулирующих свойств. Другие исследования не выявили подобного побочного действия, и причина, по которой оно было выявлено в одном исследовании, не известна. Хотя это недостаточно изучено, имеются некоторые свидетельства, что психостимулирующие свойства фенотропила вызывают ухудшение сна.


Воспаление и иммунология

Вмешательства

Инъекции 25 мг/кг фенотропила ежедневно в течение пяти дней у крыс, позже получавших инъекции липополисахаридов для раздражения иммунной системы, выявили, что вызванные липополисахаридами изменения DTHR и фагоцитоза были нормализованы без значительного влияния на выработку антител. Поведенческие изменения за счет инъекций липополисахаридов (тревога и малая подвижность) были полностью устранены. Хотя это недостаточно изучено на сегодняшний день, фенотропил может обладать иммуноподдерживающими свойствами во время периодов иммунного стресса.

Источник Лафйбио.вики

Отзывы

нет отзывов

Чтобы оставить отзыв, войдите в личный кабинет