Как и другие препараты класса рацетамов, оксирацетам является производным пирацетама, из химического отличия у него добавлена гидроксильная группа к пирролидоновому кольцу в 4м положении.
За счет этой химической модификации оксирацетам получил сладковатый привкус, несколько молекул анирацетама своими гидрокси-группами могут имитировать действие сахаров на их рецепторы на вкусовых сосочках языка, а так же эта модификация повысила гидрофильность оксирацетама, что не сказалось на его способности проникать через ГЭБ.
Главным субъективным отличием оксирацетама от пирацетама и других рацетамов является необычный стимулирующий эффект, схожий с кофеиновой стимуляцией, но работающей только на мозг, а так же в заметном повышении концентрации внимания, настолько существенная, что в западных источниках упомянается словосочетание «Laser focus» в отношении действий оксирацетама.
Фармокологические свойства
Фармакологически, интересными свойствами оксирацетама являются существенное улучшение долговременной потенциации в гиппокампальных клетках(формирование память) Через улучшение нейропередаче посредством глутамата через модуляцию AMPA-рецепторов, следствием чего является повышение активации внутри нейронов белка протеинкиназа С, которая напрямую связана с формированием долговременной памяти.
Антиамнезийные свойства оксирацетама
Помимо улучшения глутаматергической сигнализации связанной с облегчением передачи сигналов связанных с AMPA-рецепторами, на гиппокампальных срезах так же было показано повышение высвобождения возбуждающих аминокислот: глутамата и аспарагината, и как следствие из этого оксирацетам проявляет крайне заметные противоамнезийные свойства в отношении NMDA-антагонистов.
Оксирацетам проявляет антиамнезийные свойства так же в отношении электрошок-индуцированной амнезии(которая ассоциирована с резким снижением синаптического ацетилхолина) и в отношении антихолинергически-опосредованной амнезии, такой как скополамин-индуцированная амнезия. Оксирацетам способен сохранять синаптические концентрации ацетилхолина, что предотвращает амнестические эффекты.
Оксирацетам проявляет похожие защитные эффекты на анирацетам, проявляя практически абсолютную защиту против скополамина(практическая польза – на вас не будет работать сыворотка правды.) При этом анирацетам проявляет свои холинергические свойства только в гипоталамусе, но неактивен в коре больших полушарий. Из вышеперечисленного следует то что оксирацетам заметно повышает синаптические уровни ацетилхолина, что было подтверждено последующими исследованиями.
Оксирацетам увеличивает как выброс ацетилхолина из возбужденных холинергических нейронов, так и повышает циркуляцию ацетилхолина, по этому при приеме оксирацетама крайне рекомендовано применение холинергических препаратов вроде DMAE или Alpha GPC, для недопущения ацетилхолинового истощения.
Психостимулирующие свойства оксирацетама
Психостимулирующие свойства оксирацетама напрямую связаны с повышением высвобождения ацетилхолина, так как холинергические системы ствола мозга и базальных ганглиев по своей сути являются активаторами корковых структур.
С этим же эффектом частично связано улучшение памяти, и внимания, связанные с оксирацетамом, так как повышение активности базального ядра под названием ядро Мейнерта напрямую активирует лобные доли, что ведет к улучшению концентрации внимнаия, памяти и мышления.
Но как минус, оксирацетам способен вызывать бессонницу при приеме после 17-18 часов. По этому людям крайне трепетно следящими за своим режимом сна-бодрвствования стоит проявлять повышенное внимание при приеме оксирацетама. Хотя это проявляется далеко не у всех, но все же не написать об этом было бы преступлением.
Есть данные, согласно которым оксирацетам так же влияет на высвобождение дофамина из активированных нейронов, что связано с тем что анти-амнезийные свойства оксирацетама в отношении скополамин-индуцированной амнезии отменяются приемом блокаторов дофаминовых рецепторов.
Нейропротективные свойства оксирацетама
Оксирацетам так же проявляет нейропротективные свойства, особенно в отношении эксайт-токсичности. Так же оксирацетам повышает биоэнергетику клеток, что связано с повышением содержания АТФ как в нейрональных так и глиальных клетках после двухнедельного приема оксирацетама.
Эффективные дозировки для оксирацетама
Эффективные дозировки оксирацетама варьируются в диапазоне 1000-2000мг разделенные на несколько приемов по 500мг или 1000мг. Период полувыведения оксирацетама составляет 8 часов, выводится преимущественно почками в неизменном виде. Безопасность оксирацетама была подтверждена многочисленными исследованиями, которые не показали побочных эффектов по сравнению с группой плацебо при дозировках 1600мг ежедневно.
Заключение
P.S. Многочисленные заявления об улучшении логического мышления связанного с оксирацетамом, вероятнее всего связаны с повышением активации коры головного мозга базальными ганглиями и стволовыми холинергическими структурами. Схожий эффект имеет и прамирацетам, реализуемый по сути похожим образом, только не повышая выброс ацетилхолина напрямую, а повышая его внутриклеточные запасы посредством активации натрий-зависимого поглощения холина. Из этого можно сделать заключении об определенной синергии между прамирацетамом и оксирацетамом на холинергические структуры и улучшение логического мышления, но опять же не стоит забывать о холиновых препаратах вроде DMAE или Alpha GPC для предотвращения головных болей на фоне приема этих рацетамов и для существенного увеличения их эффектов.
