Прамирацетам
Pramiracetam

Основные сведения

Прамирацетам — прогрессивный и более эффективный аналог пирацетама. Обладает схожими характеристиками, что и исходная молекула, поскольку синтезирован на основе её преобразования. По своей сути прамирацетам — структурный дериват пирацетама. Он был создан для борьбы с амнезией, а исходная молекула применяется как ноотропное средство.

Действие прамирацетама наблюдается в холинергических подструктурах головного мозга и выражается в увеличении активности нейронов, усилении когнитивных функций мозга. Это сказывается на улучшении краткосрочной и долгосрочной памяти. У пациентов наблюдается способность к обучению, снижение утомляемости при умственных нагрузках, они значительно быстрее запоминают информацию и с лёгкостью её воспроизводят. В сочетании с вышеперечисленными улучшениями состояния работоспособности головного мозга, наблюдается ярко выраженный антидепрессивный эффект.

Улучшение клинической картины становится заметным спустя 4-8 недель с момента назначения препарата. Чтобы добиться ощутимых результатов, необходимо соблюдать дозировку.

Как показали предварительные исследования, прамирацетам обладает ноотропным действием, создаёт предпосылки для развития долговременной памяти, стимулирует улучшение когнитивных функций. Как и у всех ноотропов, производных рацетама, основное взаимодействие прамирацетама происходит с функционалом надпочечников. Механизм его действия связан со стимуляцией синтеза главного нейромедиатора нервной системы — ацетилхолина.

Структурный дериват исходной молекулы, пирацетама, был создан ещё в 1984 году и направлен на борьбу с проявлениями амнезии. В молекуле произвели замещение группой дипропан-2-иламиноэтила амидовую группу. Хотя данное соединение в современной медицине ещё не до конца исследовано, высокий потенциал разработанного вещества доказан экспериментами. Например, изменение данных ЭЭГ (электроэнцефалограммы) связано с применением прамирацетама.

Как было сказано выше, дозировка влияет на эффективность воздействия препарата, также от неё зависит период выведения. Средние параметры диапазона колеблются в пределах 4,5-8 часов. При приёме средства перорально его небольшая концентрация обнаруживается в головном мозге, но количество очень незначительно, возможно, это связано с трудностями прохождения гематоэнцефалического барьера.

Прамирацетам: особенности применения

Длительность курса, дозировка назначаются индивидуально для каждого пациента. Всё зависит от условий восстановления, целей и причин повреждения. Эффект от приёма препарата, как уже писалось выше, наблюдается не сразу — прамирацетам обладает накапливающим действием. Именно поэтому минимальный курс — от одного до двух месяцев.

Противопоказаний к применению немного. Препарат не назначают:

• детям;
• беременным женщинам;
• кормящим мамам;
• пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов;
• людям, имеющим специфические патологии.

Случаев передозировки и побочных эффектов при исследовании выявлено не было. Перед приёмом необходимо проконсультироваться с врачом, специалист объяснит особенности применения, подберёт дозировку и т. д. Прамирацетам — не лекарственный препарат, он не применяется для лечения заболеваний.

Обратите внимание, что решение о назначении приема любых препаратов, в том числе Прамирацетам, должно приниматься только после консультации со специалистом из сферы здравоохранения!

Нейрологические механизмы

Согласно исследованиям к нейрологическим механизмам и особенностям препарата относятся:

• Нетипичные механизмы, связанные с тем, что прямое влияние на некоторые группы рецепторов отсутствует (речь идёт в том числе и о мускариновых, серотонинэргических, аденозиновых, адренэргических, допаминэргических и ГАМК рецепторах).
• Незначительный уровень зависимости гиппокампа от прамирацетама колеблется в диапазоне от 2,9 до 3,8 %.
• Отсутствие одного или двух надпочечников снижает или полностью устраняет ноотропное воздействие прамирацетама на организм.
• Эпоксимексерон, являясь антагонистом алдостеронового рецептора, заметно снижает эффективность действующего вещества.
• Аминоглутетимид также влияет на продуктивность прамирацетама, блокируя синтез прегненолона из холестерола.
• При повышенной выработке надпочечниками кортикостероидов последние способствуют блокировке действия препарата.
• Воздействуя на альдостероновые рецепторы, прамирацетам способствует метаболизму стероидов, тем самым улучшая запоминание и мыслительные процессы.
• Как было сказано выше, влияние на показатели ЭЭГ также связано с приёмом прамирацетама.

Особенности взаимодействия с холином

Специфичность механизмов прамирацетама, по сравнению с пирацетамом и анирацетамом, сказывается в способности повышать уровень холина при условии дозозависимых предпосылок. Но нормализация функции перемещения холина у пирацетама и прамирацетама имеет схожие механизмы.

О влиянии на память и когнитивные функции

Изначально исследования осуществлялись для того, чтобы оценить действие вещества на нарушения амнестического характера, в 96 % случаев (при дозировке 5 мг на килограмм массы человека) выявлялась обратимая реакция и восстановление памяти. После чего напрашивается вывод: потенциал нового препарата на основе исходной молекулы превышает значения пирацетама — его основы.

В ходе дальнейших исследований было выяснено, что прамирацетам можно применять в профилактических мерах, чтобы в последствии исключить амнезию, спровоцированную токсинами антихолинэргического типа и хемихолиниумом.

Согласно проведённым исследованиям, происходит заметное улучшение долгосрочной памяти (учитывая, что в кратковременной памяти не произошло значимых изменений в плане статистики), общее пролонгирование мыслительной деятельности без взаимосвязи с генезисом патологии и возрастным критерием.

Несколько наглядных примеров:

1. После проведённого исследования в течение 12-ти недель в группе пожилых людей с нарушениями памяти, результаты превзошли все ожидания и статистические данные. В то время, как в группе, не принимавшей прамирацетам результаты оказались заметно слабее. Вывод: полуторачасовые занятия со специалистами без применения препарата дают менее существенные результаты.
2. Подобный курс также в течение 12-ти недель был проведён среди молодого поколения с церебральными нарушениями. Результат был не менее наглядным: изменения произошли не только в плане улучшения памяти, но и в мыслительной деятельности. Дозировка прамирацетама в данном исследовании была назначена из расчёта 400 мг за три приёма в течение суток. Эффект наблюдался в течение 1,5 лет после прохождения курса.
3. Третье исследование проходило среди полностью здоровых добровольцев. Молодым людям было назначено принимать два раза в день по 600 мг соединения. Правда курс был значительно короче — всего 10 дней. Одновременно с прамирацетамом испытуемые получали препарат, вызывающий амнезию (скополамин). В результате была обнаружена полная блокировка воздействия скополамина на память прамирацетамом.

Исследования данного препарата проводились с пациентами с болезнью Альцгеймера, применение различных суточных дозировок от 1200 мг до 4000 мг не показали значимого результата по восстановлению когнитивных функций.

Доказательства эффективности прамирацетама путём проведения исследований

В европейских странах и Америке прамирацетам известен под названием Прамистар, медики позиционируют его как ноотропное вещество в сочетании с возможностью стимулировать деятельность центральной нервной системы. Производитель Menarini обозначил эффект от препарата как эффективное улучшение памяти и дефицита внимания с пациентов с нейродегенеративной дисфункцией и сосудистыми деменциями. В 2010 году после проведения важного исследования была доказана эффективность соединения. Суть исследования: у здоровых людей искусственно вызвали состояние амнезии скополамином, а затем восстановили память и мышление с помощью Прамистара.

Исследования компании-производителя:

• Исследования по улучшению памяти. У людей после перенесённого инсульта в каротидном и базилярном сосудистом бассейне, также у людей с хронической цереброваскулярной недостаточностью после приёма препарата наблюдались видимые снижения симптоматики, появившейся после перенесённой патологии. Естественно, терапевтический эффект и излечение от заболевания не проявились, но статистическая значимость исследования заключается в том, что агрессивная симптоматика подавлялась одновременно с улучшением долгосрочной памяти.
• Доказательство антиагрегатного эффекта. Акцентированный антиагрегатный эффект был получен после лечения прамирацетамом пациентов с хронической формой гипергликемии. В основе механизма действия лежит: активация агрегации тромбоцитов, метаболизм тромбоксана А2 и как результат — сужение сосудов, повышение артериального давления.
• Исследование о влиянии на ЦНС. Проводилось полномасштабное комплексное исследование, которое связало изменения в центральной нервной системе с применением прамирацетама. У исследуемых произошло снижение когнитивной недостаточности, возникшей после повреждений головного мозга разного генеза. У пациентов после проведённых коронарных шунтирующих операций наблюдался нейропротекторный эффект, но не на долгосрочную перспективу. Восстановление когнитивных дисфункций после травм или цереброваскулярного генеза также наблюдалось после приёма прамирацетама. Максимально эффективным был эффект устранения тревожности, беспокойства, люди выходили из депрессии. Меньший эффект был заметен в плане улучшения памяти, мышления и интеллектуального потенциала.
• Исследования по поводу гиперактивности тромбоцитов при диабете. Одновременно проходило изучение нескольких препаратов: прамирацетама, экстракта гинкго билоба, пирацетама, прочих ноотропов как натурального, так и синтетического происхождения. Исследовалось воздействие препаратов на поведение тромбоцитов при диабете в экспериментальной форме (с помощью опосредования аллоксаном). Наиболее эффективными после проведения исследования были признаны препараты — прамирацетам и экстракт гинкго билоба.
• Комплексное исследование при сотрясении мозга. В группе из 65 пациентов с той или иной черепно-мозговой травмой сначала была проведена диагностика, состоящая из проверки глазного дна окулистом, обследования МРТ, применения шкалы чувственных ощущений и таблицы уровня памяти, проведения теста на амнезию (по Галвестону). 65 человек поделили на две группы: первой — назначили прамирацетам, второй — пирацетам. У всех без исключения пациентов наблюдалось медленное, но эффективное снижение головной боли, сокращение головокружений, устранение тошноты. Но при поведении испытаний (на 1-ый, 10-ый, 30-ый дни исследования) пациенты, принимающие прамирацетам показали лучшие результаты в плане восстановления ориентации, амнестических проявлений.
• Исследования, касаемо интеллектуальной результативности. Эксперименты проводились лишь на лабораторных крысах, в результате была доказана эффективность воздействия прамирацетама на интеллект грызунов при прохождении радиального лабиринта с восьмью рукавами. При исследовании данного контекста, испытуемые получали по 7,5 и 15 мг на килограмм веса. В результате подтвердилось эффективное воздействие препарата на долговременную память и пространственное ориентирование, в то время как кратковременное запоминание желало лучшего.
• Исследование влияния соединения на когнитивные функции. Первоочередной задачей являлось изучение влияния на когнитивные возможности пациентов и их память, второй — выявление безопасной дозировки прамирацетама для достижения эффективного результата. Взрослым мужчинам выдавали по 400 мг вещества в форме сульфата, другой группе — в форме плацебо. Курс длился 18 месяцев, эффект значимых улучшений в отсроченной памяти заметен был у первой группы на протяжении всего курса. У второй группы клинически значимые изменения были менее заметны.